Юлия Владимировна Козлова, Анастасия Владимировна Князева, Ульяна Александровна Буданова, Юрий Львович Себякин

Катионные антимикробные пептидомиметики на основе L-лизина и алифатических производных энантиомеров валина и лейцина

Аннотация. Установлено, что ряд патогенных штаммов бактерий, например ESCAPE, может легко приобретать устойчивость к традиционным антибиотикам. Это приводит к появлению мультирезистентности без доступного в настоящее время эффективного лечения заболеваний, которые они вызывают. Резистентность к противомикробным препаратам становится глобальной проблемой и требует поиска новых подходов к ее решению. Исследования последних десятилетий сосредоточены на использовании антимикробных пептидов и низкомолекулярных пептидомиметиков как соединений с многообещающей потенциальной активностью против патогенных бактерий. В работе представлены данные о перспективности дальнейшей разработки и использовании липодипептидов на основе производных L-лизина и оптических изомеров эфиров алифатических аминокислот валина и лейцина. Показано, что синтезированные катионные амфифилы проявляют высокий уровень активности против тестовых грамположительных и грам-отрицательных бактерий. Значительных различий в эффективности оптических изомеров производных двух аминокислот не обнаружено. Определяющим моментом в активности образцов является, очевидно, несколько больший уровень гидрофобности катионных липодипептидов LysValCn и LysLeuCn с различием в длине углеводородных радикалов полученных соединений.
Ключевые слова: катионные амфифилы, пептидомиметики, липодипептиды, оптическая активность производных аминокислот, антибактериальная активность
DOI: 10.55959/MSU0579-9384-2-2025-66-3-240-248

  Полный текст статьи в формате PDF

Вестник Московского Университета.
Химия 2025, том 66, № 3, стр. 240-248